斗鱼app下载 小分子抑制剂 FAPI
发布日期：2026-02-04 21:16 点击次数：174
保存条件：避光、-20°C储存，避免反复冻融
英文名称： FAPI-4-NH2
中文名称：FAPI-4-氨基
分子式：C26H31F2N7O4
分子量：543.58
外观：Pale Yellow Oily Viscous Object
规格标准：该试剂的纯度通常达到95%以上，规格包括1mg、5mg、10mg等，也可按需包装。
生产商信息：陕西新研博美生物科技有限公司
二、功能结构与组成展开剩余85%FAPI-4-NH2（成纤维细胞活化蛋白抑制剂-4-氨基）是一种以FAPI-4为核心结构、末端修饰伯氨基（-NH2）的小分子抑制剂。
作为FAP的特异性靶向配体，FAPI-4-NH2 对病变细胞相关成纤维细胞（CAF）表面的FAP蛋白具有高亲和力和选择性，是目前最优秀的FAP靶向小分子之一。
其末端氨基为高反应活性基团，可通过化学修饰连接荧光染料、放射性核素、细胞毒素等功能模块，构建诊疗一体化探针或药物偶联物，广泛应用于肿瘤成像、靶向治疗及生物医学研究领域。
化学结构特点
FAPI-4核心结构
由吡啶酮环、哌啶环及含氟侧链组成，通过氢键和疏水作用与FAP的催化口袋紧密结合，形成高特异性相互作用。
结构中含两个氟原子（-F），增强分子稳定性及代谢抗性。
末端氨基（-NH2）
作为高反应活性基团，可与羧基（通过酰胺键）、NHS酯（通过酯键）、异硫氰酸酯（通过硫脲键）等发生共价反应，实现功能模块的灵活连接。
氨基的引入未显著改变FAPI-4的靶向性，但扩展了其应用场景（如成像、治疗、多模态探针构建）。
分子特性
溶解性：溶于水及部分有机溶剂（如DMSO、DMF、DCM、THF），便于实验操作。
稳定性：需避光、干燥保存，避免反复冻融导致降解；储液建议分装后冷冻于-20℃以下。
主要应用范畴
医学影像学：
PET/CT成像：作为显像剂（Tracer），用于检测胃肠道间质瘤（GIST）、胰腺癌、乳腺癌等FAP表达较高的恶性肿瘤。
研究FAP分布：用于科学研究中，探讨FAP在各种疾病（如癌症、纤维化疾病）中的分布和功能。
药物研发：
靶向药物筛选：用于筛选或评估新型FAP抑制剂的活性和特异性。
放射性药物载体：作为基底，用于开发新的放射性治疗药物（如配合177Lu进行放射性治疗）。
生物化学实验：
分子修饰：利用其游离氨基端基进行化学连接，制备探针或药物偶联物。
三、FAPI-4-NH2 可用于分子修饰 的 机制原理、应用优势机制原理
其用于分子修饰的核心机制在于其分子结构中的 氨基（-NH2）官能团。这个伯氨基提供了一个高反应活性的化学手柄，可以通过多种成熟的生物共轭化学方法，与其他功能分子或载体进行共价连接。
具体原理如下：
靶向单元：FAPI-4-NH2 的核心结构是 FAP 的特异性抑制剂，能够高亲和力、选择性地结合在多种肿瘤基质中过度表达的成纤维细胞活化蛋白（FAP）。
连接点：分子末端的 -NH2 基团作为通用的修饰位点。它可以与多种其他功能基团发生反应，例如：
与羧基（-COOH）在偶联剂存在下发生缩合反应，形成稳定的酰胺键。
参与点击化学反应（如与叠氮化物或 NHS 酯反应）。
构建功能复合物：通过上述化学反应，可以将 FAPI-4-NH2 这个“靶向头”与各种“报告/效应尾”连接起来，从而构建出多功能分子探针或药物偶联物。
应用优势
基于上述机制，FAPI-4-NH2 在科研和转化医学中展现出以下突出优势：
高靶向性与特异性：作为 FAP 抑制剂，它能精准定位肿瘤相关成纤维细胞，为分子探针或药物提供优异的靶向导航能力，从而在肿瘤成像或治疗中实现高信噪比。
灵活的化学修饰性：氨基官能团使其成为理想的分子平台，可以方便地连接荧光染料、放射性核素螯合剂（如 DOTA、NOTA）、生物素、药物分子或聚合物等，极大地扩展了其应用范围。
优良的药代动力学特性：基于 FAPI 结构开发的示踪剂（如连接放射性核素后）通常在体内表现出快速的血液清除和较低的背景活性，有助于获得高对比度的影像。
多功能应用潜力：这种可修饰性使其不仅能用于 PET 成像示踪剂开发，还可用于荧光成像探针设计、靶向药物递送系统构建以及基础的蛋白质相互作用研究等领域。
小分子优势：与抗体等大分子靶向载体相比，FAPI-4-NH2 属于小分子，通常具有更好的组织渗透性和更快的体内动力学，且生产成本相对较低。
四、关联试剂Mal-PEG3-NHS ester
Mal-PEG3-PFP
Mal-PEG4-COOH
Mal-PEG4-NHS ester
Mal-PEG4-PFP
Mal-PEG2-alcohol
Mal-PEG2-NHS ester
Mal-PEG3-alcohol
Mal-PEG3-NHS ester
Mal-PEG3-PFP
Mal-PEG3-alcohol
4-arm-PEG-COOH
NH2-PEG5K-COOH
Silane-PEG-COOH
Pomalidomide-5'-PEG8-C2-COOH
tri-GalNAc-COOH
CY5.5-COOH
{jz:field.toptypename/}Me-diazirine-COOH
NH2-O-C5-COOH hydrobromide
Phosphate-PEG5K-COOH
Biotinyl-NH-PEG3-C3-amido-C3-COOH
（本文内容由陕西新研博美生物科技有限公司木南整理）
发布于：陕西省